TESTOSTERONA: SÉRIE ESPECIAL – PARTE 3 – A TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL

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A maneira mais simples e direta para aumentar seus níveis de testosterona consiste em… tomar testosterona, ora!

A Terapia de Reposição de Testosterona (vamos abreviar isso para TRT) deve ser feita sempre por indicação e com acompanhamento médico.Vale lembrar que a TRT por si só não é capaz de restaurar a fertilidade, caso esta seja uma preocupação sua.

A TRT pode ser administrada de várias maneiras: por via intramuscular, oral, transdérmica (Adesivo ou Gel) ou por implante de pellets.

Os primeiros adesivos de testosterona foram desenvolvidos na década de 1990 e deviam ser aplicados apenas na pele do escroto. Esta inconveniência, além da má aderência ao local da aplicação, levou ao progressivo abandono desta apresentação e ao desenvolvimento de adesivos não-escrotais (também chamados de adesivos dérmicos ou transdérmicos).

Uma vez que, fora do escroto, a pele tem uma capacidade limitada para absorver testosterona, os adesivos dérmicos possuem intensificadores de permeabilidade, o que tende a provocar irritação da pele no local de fixação do adesivo – e este é um problema comum, afetando 1/3 dos usuários. A irritação pode ser contornada aplicando-se cremes de corticóides (p.ex.: triancinolona) na pele antes da colocação do adesivo. Os corticóides tópicos reduzem o risco de dermatite e não interferem com a absorção da testosterona. A remoção do adesivo faz os níveis de testosterona no organismo retornaram ao estado pré-tratamento em 24 horas.

A dose usual é de 1 adesivo de 5 mg por dia, aplicado preferencialmente à noite na região do abdome, braços, dorso ou coxas. no Brasil, não existem adesivos transdérmicos legalmente à venda, mas, sinceramente, isso deixou de fazer diferença com o desenvolvimento da testosterona na forma de gel.

Nos EUA, existem ainda pellets de testosterona que podem ser implantados sob a pele. Apesar da liberação mais prolongada, os pellets ainda não convenceram: eles não apresentaram grandes vantagens sobre as demais formulações que já estão à venda. Uma apresentação de testosterona para aplicação em spray nasal encontra-se atualmente em fase de pesquisas.

Em nome da praticidade, vamos falar a seguir sobre as três formas de testosterona disponíveis no Brasil:

TESTOSTERONA INJETÁVEL

As injeções intramusculares de testosterona surgiram na década de 1950 e desde então ganharam mercado graças à eficácia e ao baixo custo: uma única aplicação eleva os níveis de testosterona livre após 2 a 3 dias, com duração de várias semanas, dependendo da apresentação.

Como a ação e o declínio da concentração de testosterona na forma injetável ocorre muito rápido no organismo, algumas fórmulas podem produzir aumento do tecido mamário masculino (ginecomastia) e mudanças súbitas de humor e libido, além de dor, prurido e irritação no local da aplicação – mas falaremos mais sobre esses efeitos colaterais adiante.

No Brasil, a testosterona injetável pode ser encontrada sob os nomes de:

  • Deposteron®: ampola de 2 mL contendo 200 mg de cipionato de testosterona. Dosagem habitual recomendada: 1 ampola intramuscular a cada 2 semanas.
  • Durateston®: ampola de 1 mL contendo Propionato de testosterona 30 mg + fempropionato de testosterona 60 mg + isocaproato de testosterona 60 mg + decanoato de testosterona 100 mg. Dose habitual recomendada: 1 ampola intramuscular a cada 3 semanas.
  • Nebido®: ampola de 4 mL contendo 250 mg/mL de undecilato de testosterona. É a apresentação mais moderna de testosterona injetável e seu emprego foi liberado pelo FDA americano em 2014. Dose habitual recomendada: 1 ampola intramuscular a cada 10-14 semanas.

TESTOSTERONA ORAL

As primeiras combinações, feitas à base de metiltestosterona ou fluoximesterona, se mostraram muito tóxicas para o fígado e foram praticamente abandonadas. Atualmente, o undecanoato– algumas vezes referido como undecilato– é a apresentação mais comercializada de testosterona oral.

O undecanoato de testosterona começou a ser produzido nos anos de 1970. Por ser um éster lipofílico natural, sofre absorção linfática, o que evita parcialmente sua metabolização no fígado e reduz significativamente o risco de toxicidade hepática. Contudo, as cápsulas apresentam um padrão de absorção indeterminado, o que termina limitando sua efetividade.

No Brasil, o undecanoato de testosterona pode ser encontrado sob o nome de:

  • Androxon®: apresentado na forma de cápsulas de 40 mg. Dose habitual recomendada: 3 a 4 cápsulas ao dia, durante as primeiras 2 a 3 semanas, seguida por diminuição gradativa da dose para até 1 a 3 cápsulas ao dia.

TESTOSTERONA GEL

Lançada nos EUA em 2000, a testosterona em gel foi um enorme avanço nos sistemas transdérmicos. Apesar de ser a modalidade mais cara, sua eficácia e comodidade rapidamente tornaram o gel um dos métodos de TRT mais utilizados em todo o mundo.

Após uma única aplicação, os níveis de testosterona no organismo atingem um pico em 58-22 horas. Com o uso contínuo, alcançam um platô após 1 a 2 dias e tendem a permanecer estáveis daí em diante, retornando ao basal 4 dias após interrupção das aplicações. Comparado ao adesivo, o gel raramente causa irritação da pele.

No Brasil, o gel de testosterona pode ser encontrado sob os nomes de:

  • Androgel®: apresentado em caixas com 30 envelopes de 2,5g (contendo 25 mg de testosterona) ou 5g (contendo 50 mg de testosterona). Dosagem habitual recomenda: 5 g de gel (ou seja, 50 mg de testosterona) uma vez ao dia, no mesmo horário, de preferência na parte da manhã, espalhados suavemente, como uma camada fina, sobre pele limpa, seca e saudável. Os ombros ou ambos os braços ou abdômen são os locais mais indicados. Deixe secar por pelo menos 3 a 5 minutos antes de se vestir e lave as mãos com água e sabão após as aplicações. Se necessário, a dose diária pode ser ajustada pelo médico, dependendo da sua resposta clínica e laboratorial, sempre em incrementos de 2,5 g de gel por dia.
  • Axeron®:apresentado na forma de solução tópica a 2% contendo 30 mg de testosterona em 1,5 mL de solução. Dosagem habitual recomenda: 60 mg (3 mL) uma vez ao dia, aplicados na pele das axilas. Não se recomenda a aplicação do medicamento em outras partes do corpo. A solução não deve ser esfregada na pele com os dedos ou com as mãos.Após aplicação, o local deve secar antes de ser colocada a roupa.

MITOS E RISCOS NA TERAPIA DE REPOSIÇÃO DE TESTOSTERONA

No longo prazo, o risco de efeitos colaterais graves na TRT ainda não foi completamente determinado. As evidências não sugerem que a TRT aumente o risco de infarto do miocárdio, trombose venosa ou acidente vascular cerebral (AVC) isquêmico.

Apesar da TRT poder elevar os níveis sanguíneos de PSA em alguns homens, esse aumento em geral permanece dentro de limites considerados aceitáveis e não está associado a um aumento do tamanho da próstata (hiperplasia prostática benigna) ou do risco de câncer na próstata: em um estudo Europeu, um grupo de homens em terapia de reposição com adesivos transdérmicos foi acompanhado durante 6 anos e não foi observado qualquer aumento no risco de doenças prostáticas – e, em alguns daqueles com desconfortos crônicos no trato urinário baixo, a TRT resultou em alívio significativo dos sintomas.

Alguns estudos sugerem que a TRT pode piorar a apneia obstrutiva do sono em alguns homens, mas em geral este é um efeito passageiro.

A TRT pode aumentar a quantidade de glóbulos vermelhos no sangue, uma alteração chamada de Eritrócitos ou Policitemia pelos médicos. Entretanto, vários estudos mostraram que este efeito colateral não está associado a problemas mais graves desde que você faça exames de sangue a cada 3 ou 6 meses. Caso os exames mostrem que seu Hematócrito está acima de 54%, isso sinaliza a necessidade de interromper a TRT.

Até o momento, as temidas alterações no fígado (p.ex.: colestase intra-hepática, hepatoxicidade grave, insuficiência hepática e tumores) não foram observadas com o uso de adesivos transdérmicos, testosterona injetável ou a forma oral à base de undecanoato. Em homens saudáveis, a relação entre as concentrações de testosterona e câncer no fígado ainda não está bem estabelecida. Acredita-se que altas concentrações endógenas de testosterona e baixas concentrações de estrógenos aumentem o risco para esse tipo de tumor, mas isso parece mais comum para homens com doenças hepáticas pré-existentes.

Sintomas de psicose, depressão, libido excessiva, comportamentos agressivos e dependência psicológica com síndrome de abstinência por suspensão da TRT se mostraram extremamente raros. Apesar de a testosterona frequentemente ser utilizada para restaurar a função sexual em homens com hipogonadismo, a elevação da testosterona em níveis acima do normal não parece aumentar o interesse sexual em indivíduos saudáveis. Entretanto, alguns relatos sugerem perda da libido quando se aproximam do final do efeito de uma dose suplementar de testosterona.

A ginecomastia, uma complicação benigna da TRT, decorre da aromatização da testosterona em estradiol no tecido gorduroso e muscular, e pode ser observada mesmo quando a razão entre estradiol e testosterona no sangue continua normal. Todavia, a ginecomastia ocorre principalmente quando são utilizadas as formas de enantato ou cipionato de testosterona, sendo pouco comum nas demais apresentações.

A diminuição no tamanho dos testículos e da fertilidade durante a TRT pode ocorrer devido à inibição da produção de gonadotrofinas (inclusive, a administração de testosterona como uma forma de contracepção masculina está em estudo). A redução da produção de espermatozoides costuma ser observada cerca de 10 semanas após o início da TRT, mas tende a retornar ao normal após 18 meses de suspensão do tratamento.

Como mencionado anteriormente, o uso de adesivos (não disponíveis no Brasil) pode causar reações na pele no local da aplicação, tais como vermelhidão e coceira. Essas reações são mais raras quando se utiliza a forma em gel.

As injeções intramusculares podem provocar vermelhidão, inchaço nódulos ou furúnculos no local da aplicação, e doses acima daquelas recomendadas podem causar acne.

A testosterona é anabólica, o que significa que pode induzir a retenção de nitrogênio, sódio e água no corpo. Entre outros motivos, isto torna a TRT pouco recomendada para homens portadores de problemas cardíacos, renais ou hepáticos. A pressão arterial não costuma ser afetada e o aparecimento de hipertensão arterial sistêmica não é considerado um risco da TRT.

BENEFÍCIOS DA TERAPIA DE REPOSIÇÃO DE TESTOSTERONA

A TRT certamente apresenta benefícios, como redução da perda óssea em homens após a meia idade. Além disso, aumenta a libido, o desempenho sexual, a satisfação obtida no orgasmo, e o número, o tempo e a intensidade das ereções, além de melhorar o humor, a massa muscular (massa magra) e a força física.

Em homens com menos de 50 anos de idade, a diminuição dos níveis circulantes de testosterona está associada a uma pior qualidade de vida com queixas de desânimo, fadiga persistente e irritabilidade – sintomas que muitas vezes são confundidos com depressão. Nestes casos, a TRT resolve o problema.

Do ponto de vista cognitivo, a TRT parece melhorar a memória, a atenção, a fluência verbal e o raciocínio matemático.

A TRT pode diminuir as chances de Alzheimer: em um estudo chamado Baltimore Longitudinal Study of Aging, o risco de Alzheimer foi reduzido em 26% para cada aumento de 10 unidades de testosterona livre no sangue. A pesquisa sugeriu que a queda nos níveis de testosterona sinaliza que o Alzheimer pode estar a caminho, e a TRT reduziria esse risco. Em portadores de Alzheimer, foi registrado que TRT resulta em melhora da fala e da qualidade de vida.

Existem evidências sugerindo que existe uma relação inversa entre os níveis de testosterona e o grau de obesidade em homens: 20% a 64% dos homens obesos apresentam níveis de testosterona abaixo do recomendado. Assim como observado nos casos de Alzheimer, o declínio dos níveis de testosterona antecede o desenvolvimento da obesidade, e a TRT poderia atuar como uma ferramenta para evitar o ganho ou estimular a perda de peso.

A clássica ideia de que a TRT poderia aumentar o risco doenças cardiovasculares caiu por terra. Na verdade, do ponto de vista circulatório, os dados sugerem que a testosterona exerce um efeito protetor, diminuindo o risco de doenças cardiovasculares: a terapia transdérmica se mostrou benéfica em homens com angina estável, melhorando a tolerância para atividades físicas.

Como uma das ações da testosterona é justamente promover o aumento do número de glóbulos vermelhos, a TRT se mostrou útil na correção de anemia em homens com hipogonadismo: isoladamente, a suplementação de testosterona foi capaz de incrementar em 10% a 20% a contagem de hemácias nestes casos.

No conjunto, as evidências científicas disponíveis até aqui indicam que a TRT pode ser considerada segura na maioria dos homens, com um baixo risco de efeitos colaterais importantes. Não surpreende, portanto, que o emprego de reposição hormonal masculina tenha aumentado 500% no EUA desde 1993. Mesmo assim, como qualquer tratamento empregando remédios, ela deve ser utilizada apenas com acompanhamento médico periódico.

Mas vamos dizer que você não tem acesso ou indicação para reposição medicamentosa de testosterona, ou que esteja com receio de utilizar a TRT. Será que existe coisa alguma que você possa fazer – e que seja cientificamente comprovada – para aumentar naturalmente seus níveis hormonais?

 


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